Что за препарат дексаметазон

Инструкция по применению Дексаметазон

Дексаметазон является глюкокортикостероидным средством синтетического происхождения, которое аналогично веществу, выделяемому корой человеческих надпочечников. Гормональный препарат проникает в центральную нервную систему, оказывает противовоспалительное и иммунодепрессивное действие. В основе заложено вещество – дексаметазон фосфат. Выпускается в разных формах, имеет широчайший спектр применения. Впервые средство стало известно в 1957-ом году.

Форма выпуска и состав

Дексаметазон производится в разных формах:

  1. Таблетки. Концентрация действующего вещества составляет 0,5 мг. Дополнительно в состав входит стеарат магния, безводная коллоидная двуокись кремния, МКЦ, моногидрат лактозы, натриевая кроскармелоза. Форма – круглая плоская, цвет – белый, поверхность – риска и фаска. Расфасовка: одна упаковка содержит 10 таблеток.
  2. Раствор для инъекций. Содержание активного вещества в 1 мл – 4 мг, вспомогательные компоненты: эдетат динатрия, глицерин, вода, фосфатно-буферный раствор, пропиленгликоль, метил-, пропилпарагидроксибензоат. Расфасовка: в одной упаковке по 5, 25 ампул.
  3. Глазные капли (дополнительно используются для ушей). В 1 мл жидкости находится 1 мг активного вещества. Другие составляющие: кислота борная, трилон Б, натриевый тетраборат, хлорид бензалкония, вода.
  4. Мазь глазная. Состав: дексаметазон – 0,1%, жидкий безводный ланолин, вазелин, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат. Мазь белого цвета без специфического запаха, расфасовывается в алюминиевые тубы по 3,5 грамм.

Фармакологическое действие

Препарат Дексаметазон обладает следующими свойствами:

  • иммунодепрессивные;
  • антитоксические;
  • противовоспалительные;
  • противошоковые;
  • десенсибилизирующие;
  • противоаллергические;
  • антиэкссудативные.

Действующее вещество увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов по отношению к катехоламинам эндогенного характера.

Фармакодинамика

Фосфат дексаметазона взаимодействует с рецепторами для ГКС, которые присутствуют во всех тканях (специфические цитоплазматические рецепторы), в результате чего образуются комплексы, индуцирующие синтез белков для регуляции жизненно необходимых процессов в организме. Таким образом, отмечаются следующие фармакодинамические особенности:

  1. В белковом обмене: в плазме крови снижается концентрация глобулинов, уменьшается выработка и усиливается катаболизм белков в тканях мышц, увеличивается синтез альбумина в почках и печени.
  2. В углеводном обмене:
  • повышается уровень абсорбции углеводов из органов ЖКТ;
  • увеличивается скорость проникновения глюкозы в кровь (активизируется глюкозо-6-фосфатаза);
  • ускоряется выработка аминотрансфераз;
  • активизируются фосфоэнолпируваткарбоксилазы.
  • В липидном обмене:
    • ускоряется синтез триглицеридов, жирных кислот высшего назначения;
    • мобилизируется жир из подкожной клетчатки ног и рук.
  • В водно-электролитном обмене:
    • задерживается вода и Na+;
    • снижается абсорбция кальция из органов желудочно-кишечного тракта;
    • стимулируется минералокортикоидная активность.

  • Устраняется воспалительный процесс за счет таких действий:
    • эозинофилы и тучные клетки приостанавливают высвобождение медиаторов воспалительного процесса;
    • индуцируется образование липокортинов;
    • снижается количество тучных клеток;
    • уменьшается проницаемость сосудов;
    • стабилизируются мембраны органелл и клеток;
    • ингибируется выработка простагландинов с задействованием арахидоновой кислоты;
    • повышается устойчивость мембран к негативному воздействию.
  • Иммунодепрессивное действие обусловливается такими факторами:
    • угнетается пролиферация лимфоцитов;
    • подавляется миграция В-клеток;
    • снижается взаимодействие лимфоцитов В и Т;
    • тормозится процесс высвобождения цитокинов;
    • уменьшается синтез антител.
  • Купируются аллергические реакции в результате следующего:
    • подавляется разрастание соединительной и лимфоидной ткани;
    • замедляется выработка и секреция аллергических медиаторов;
    • понижается чувствительность медиаторов аллергии и эффекторных клеток;
    • тормозится скорость высвобождения биологически активных веществ;
    • угнетается процесс антителообразования;
    • изменяется иммунный ответ;
    • уменьшается численность базофилов, которые циркулируют.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетические особенности:

    1. Действующее вещество связывается в кровяной жидкости с транскортином (специфический белок-переносчик) максимум на 70%, легко преодолевая гистогематические барьеры.
    2. Метаболиизация происходит в печени посредством конъюгации с серной и глюкуроновой кислотой, в результате чего метаболиты становятся неактивными.
    3. Выведение осуществляется почками через мочу на 80-90%, кишечником через кал – на 10%.
    4. Минимальное время полувыведения из плазменной части крови составляет 3 часа, максимальное – 5.
    5. Уровень биодоступности составляет 78-79%.

    Показания к применению

    Таблетки Дексаметазон принимают в следующих случаях:

    • астма бронхиальная;
    • синдром Аддисона-Бирмера;
    • тиреотоксикоз, гипотиреоз, тиреоидит;
    • артрит ревматоидной формы;
    • анемия гемолитическая аутоиммунная;
    • тромбоцитопения;
    • гипоплазия, аплазия в кроветворении;
    • сывороточное заболевание;
    • агранулоцитоз;
    • экземы, пемфигус, эритродермия;
    • адреногенитальный синдром врожденного характера;
    • онкологические новообразования (для устранения рвотного рефлекса);
    • отёк головного мозга.

    Показания к применению инъекционного раствора:

    • недостаточность коры надпочечников в острой форме;
    • опухоль головного мозга, мозговое кровоизлияние, менингит, энцефалит, лучевое поражение, черепно-мозговые травмы и другие заболевания, сопровождающиеся отёком головного мозга;
    • шоки;
    • аллергия в тяжелой форме – отёчность Квинке, анафилактический шок, бронхоспазм и пр.;
    • астматический статус;
    • инфекционные патологии с тяжелым течением;
    • лейкемия лимфобластная, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
    • круп в стадии обострения;
    • красная волчанка дискоидная;
    • келоиды;
    • гранулема кольцевидного типа;
    • суставные болезни – артриты, периартриты, стилоидиты, остеоартрозы, эпикондилиты, бурситы, остеохондрозы, тендовагиниты.

    Глазные капли и мазь используются в таких случаях:

    • конъюнктивит аллергический и негнойный;
    • ирит;
    • кератит;
    • иридоциклит;
    • блефарит;
    • склерит;
    • блефароконъюнктивит;
    • травмы зрительного аппарата;
    • трансплантация роговицы;
    • эписклерит;
    • кератоконъюнктивит.

    Правила применения разных форм препарата:

    1. Таблетки принимаются перорально, то есть внутрь. На начальных этапах назначается максимальная дозировка (от 1 до 9 мг), после чего доза снижается. Суточная норма разбивается на 2 или 3 приема. Пить таблетки рекомендовано во время принятия пищи или после еды, запивая водой.
    2. Инъекционные растворы вводятся внутримышечно, внутривенно (струйным или капельным способом), внутрисуставно, перартикулярно. Средняя суточная дозировка варьируется от 4-х до 20-ти мг. Количество дневных процедур – 2-4 раза. Максимальный курс терапии составляет 4 дня, после чего больного переводят с уколов на таблетки. Инъекции назначаются при неотложном состоянии, тяжелом течении заболевания и в том случае, когда пациент не в состоянии принимать таблетки. Раствор можно использовать в качестве ингаляции при заболеваниях дыхательной системы. Для этого Дексаметазон растворяют в физрастворе.
    3. Глазные капли. При хроническом течении болезней достаточно капать по 1-2 капли дважды в сутки, при обостренном состоянии – через каждые 2 часа, после чего промежуток уменьшается до введения капель через 4 часа.
    4. Глазная мазь. Наносится на пораженные участки кожи и слизистых оболочек 2-4 раза в день.

    Как применяется Дексаметазон, в зависимости от заболеваний (наиболее часто встречающихся):

    1. Дексаметазон при аллергии. При неотложном состоянии, которое грозит летальным исходом, используется инъекционный раствор. Его вводят внутримышечно и капельно внутривенно. Дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от степени поражения. При неосложненных аллергических реакциях назначаются таблетки, которые принимают 3-4 раза в день. Суточная норма – от 7-ми до 15-ти мг для взрослого человека и максимум до 2-х мг для ребенка. Если аллергия затрагивает зрительный аппарат, используются капли и мазь. Дополнительно средства вводятся в нос и уши, если присутствуют аллергические симптомы в этих органах.
    2. Дексаметазон при онкологии. Препарат не лечит злокачественные опухоли, но помогает справиться с проявляющейся симптоматикой – отёчностью, высоким внутричерепным давлением, очаговыми признаками. В этом случае назначаются таблетки, но чаще уколы, которые предполагают 3-разовое введение в дозировке 2 мг. Таблетки принимают в норме до 10 мг.
    3. Препарат при крапивнице, которая является признаком аллергической реакции. Дексаметазон обладает мощным противоаллергическим действием. Кортикостероид улучшает функциональность печени, ускоряя обменные процессы, в результате чего вредные токсические вещества и аллергены выводятся в максимально быстрые сроки. Это приводит к снижению проявляющейся симптоматики, в частности, крапивницы. Для лечения применяются таблетки и инъекции, дозировка подбирается на индивидуальном уровне, но она не должна превышать 5 мг.
    4. Дексаметазон при остеохондрозе. Данное заболевание характеризуется воспалительными процессами, которые провоцируют болевой синдром, скованность движений. Благодаря химическим процессам, которые происходят при использовании дексаметазона фосфата, купируется воспаление, а вместе с ним и боль. При легком течении назначается таблетированная форма, при тяжелом – инъекционная. Суточная дозировка – от 4-х до 20-ти мг, количество процедур в день – 4 раза. Особенность – если препарат вводится внутрь сустава, максимальная доза составляет 4 мг.
    5. Дексаметазон при астме. Астматический приступ характеризуется отёчностью дыхательных путей, воспалительным процессом, одышкой. Возникает чаще всего на фоне аллергических реакций. Глюкокортикостероид способствует устранению неприятной симптоматики, выведению из организма аллергена, благодаря чему снижается секреторная активность. Во время острого приступа рекомендовано использовать таблетки и уколы одновременно. При хроническом течении достаточно пить таблетированную форму трижды в день с суточной дозировкой 3-15 мг.
    6. Средство при отите. Заболевание возникает на фоне воспалительных процессов, с которыми активно борется Дексаметазон. Активное вещество, связываясь с цитоплазматическими рецепторами, создает комплекс, проникающий в ядро клеток. После этого происходят биохимические процессы, устраняющие воспаление. При остром течении отита в ушные раковины вводят по 2-3 капли глазных капель Дексаметазона каждые два часа. После нормализации состояния можно капать по 1-2 капли трижды в день. Обязательное условие – после процедуры закрыть ушной проход ватным тампоном на 30-40 минут.
    7. Дексаметазон при температуре. Препарат способен снизить температуру тела, но при этом повысив артериальное давление. Кроме того, Дексаметазон немного подавляет иммунитет, поэтому использовать его в качестве жаропонижающего средства нецелесообразно. Исключением являются случаи, при которых препарат назначается по основным показаниям.
    8. Для раскрытия легких. Дексаметазон нежелательно использовать во время вынашивания плода, но гормональный стероид необходим для раскрытия легких будущего ребенка. Вводят его инъекционно в 3-нм триместре беременности. Дозировку назначает врач, процедуру проводит специалист.
    9. Использование препарата в гинекологии. Дексаметазон рекомендован медициной при бесплодии. Связано это с тем, что активное вещество восстанавливает концентрацию гормонов надпочечников, предупреждает гиперандрогению, снижает количество мужских гормонов в женском организме и предотвращает преждевременные роды, выкидыши. Именно поэтому препарат можно принимать при планировании беременности и при бесплодии. Дозировка минимальная – ¼ таблетки в день.

    Назначением препарата должен заниматься лечащий врач после комплексного обследования. Категорически запрещено самостоятельно изменять дозировку и продолжительность курса – это приведет к негативным последствиям.

    Противопоказания

    Основным прямым противопоказанием к применению Дексаметазона является аллергическая реакция на один из компонентов, входящих в состав.

    Противопоказания при использовании инъекционного раствора и таблеток:

    • инфицирование паразитами, бактериями, вирусами;
    • иммунодефицит;
    • сахарный диабет;
    • заболевания сердечно-сосудистой системы;
    • психозы;
    • микозы и остеопорозы системного типа;
    • печеночная и почечная недостаточность в стадии обострения;
    • некоторые патологии органов ЖКТ;
    • миастения;
    • время до (2 месяца) и после (14 дней) вакцинации.

    Запрещено использовать препарат для внутрисуставного введения при таких состояниях:

    • повышенная кровоточивость;
    • нестабильность суставной системы;
    • переломы;
    • после артропластики;
    • инфицирование;
    • остеопороз околосуставной.

    Нельзя применять капли и мази для глаз в таких случаях:

    • инфицирование зрительного аппарата вирусами, грибками, туберкулезной палочкой;
    • глаукома;
    • наличие трахомы;
    • повреждение эпителия в роговой оболочке.

    Если капли используются для лечения отита и прочих патологий уха, под запрет входит повреждение (нарушение целостности) барабанной перепонки.

    С осторожностью назначается Дексаметазон при таких патологических отклонениях:

    • язвенное поражение 12-перстной кишки и желудка, гастрит, эзофагит, дивертикулит, колит неспецифического типа;
    • оспа, корь, герпес, амебиаз;
    • сердечная недостаточность, инфаркт, инсульт, гиперлипидемия;
    • артериальная гипертония;
    • тиреотоксикоз, синдром Иценко-Кушинга, гипотиреоз;
    • ожирение 3 и 4 стадии;
    • цирроз печени, нефроуролитиаз, нефротический синдром;
    • период беременности.

    Побочные действия Дексаметазона

    Дексаметазон переносится организмом вполне нормально, но в некоторых случаях возникают побочные реакции. Это обусловлено превышением дозировки и продолжительности курса, бесконтрольным приемом, наличием противопоказаний. Что может произойти:

    1. Эндокринная система: гирсутизм, гипофизарное ожирение, изменение овала лица, дисменорея, понижение уровня толерантности к глюкозе, подавление функциональности надпочечников. Данные осложнения возникают в особо редких случаях.
    2. Пищеварительная система: икота, тошнота и рвота, изменение аппетита (снижение или повышение), метеоризм. Иногда возникают заболевания – эзофагит, перфорация желудочно-кишечного тракта, кровотечение, панкреатит, язва стероидного типа.
    3. Сердечно-сосудистая система: брадикардия или аритмия (замедленный или увеличенный сердечный ритм), повышение артериального давления. Осложнения – прогрессирование сердечной недостаточности, гипокалиемия, гиперкоагуляция, разрыв сердечной мышцы (после инфаркта миокарда), летальный исход.
    4. Нервная система: дезориентация, галлюцинации, делирий, эйфорийное состояние, депрессия, психоз, нервозность, бессонница, боль в голове, судорожность, головокружение, высокое внутричерепное давление, вертиго, повышенное беспокойство, паранойя.
    5. Опорно-двигательный аппарат: разрыв сухожилий, замедленный рост костей у детей, остеопороз, некроз тканей в головке бедренных и плечевых костей, миопатия стероидная, атрофия мышц.
    6. Кожные покровы и слизистые оболочки: медленная регенерация поврежденных тканей (не заживляемость ран), гипо- или гиперпигментация, возникновение угревой сыпи, истончение эпидермиса, петехия, развитие стрий (растяжек), экхимоза. Если возникает аллергическая реакция, кожа покрывается сыпью, подвергается гиперемии, крапивнице и т. д. в редких случаях возникает анафилактический шок.
    7. Органы чувств: снижение остроты зрения и слуха, высокое внутриглазное давление, экзофтальм, трофическое поражение роговицы. Катаракта заднего типа.
    8. Обмен веществ: дефицит кальция, задержка воды и натрия, на фоне чего возникает периферический отёк, стремительный набор веса, мышечные спазмы, утомляемость и слабость (по причине гипокалиемии).
    9. Местное поражение – на участках, где вводится препарат: немота, покалывание, жжение, зуд, покраснение, болевой синдром, образование рубцов, некроз и атрофия кожи.

    Передозировка

    Если принимать препарат согласно назначенной доктором норме, передозировка исключается. Но может возникать при чрезмерно длительном использовании Дексаметазона. В этом случае возникают вышеописанные побочные реакции, вплоть до смерти больного.

    Взаимодействие

    При применении препарата необходимо учитывать некоторые факты взаимодействия фосфата дексаметазона с другими веществами:

    1. Негативный эффект возникает при одновременном использовании Дексаметазона с антипсихотическими и антихолинергическими средствами. В первом случае развивается катаракта, во втором – глаукома.
    2. Активное вещество в значительной степени снижает концентрацию препаратов на основе инсулина. Нежелательно принимать средство вместе и с гипогликемическими лекарственными формами.
    3. Возникает угревая сыпь и гирсутизм при совместном приеме с эстрогенными, андрогенными, анаболитически-стероидными препаратами, а также контрацептивами гормонального типа.
    4. Диуретические средства, принимаемые вместе с глюкокортикостероидом, способствуют стремительному выведению полезных веществ.
    5. Нестероидные противовоспалительные препараты несовместимы с гормональными средствами, так как увеличивается риск возникновения язв и эрозий в органах ЖКТ.
    6. Дексаметазон ослабляет антикоагулянтное действие, поэтому применять соответствующие препараты вместе нежелательно.
    7. Не рекомендовано кортикостероид совмещать с сердечными гликозидами, так как ухудшается переносимость последних.
    8. Снижается уровень воздействия фосфата дексаметазона при одновременном приеме с карбамазепином, аминоглютемиммидом, эфедрином, барбитуратами, фенитоином, рифампицином.
    9. Понижается действие иматиниба и празиквантела при совместном использовании с дексаметазоном.
    10. Итраконазол усиливает эффективность гормонального средства.
    11. Метотрексат с Дексаметазоном способствует увеличению гепатотоксичности.

    Аналоги Дексаметазона

    У Дексаметазона достаточно много аналогичных препаратов, которые имеют такой же или другой механизм действия, состав. Но есть особые лекарственные формы, которые сравниваются с Дексаметазоном чаще всего.

    Что лучше Дексаметазон или Преднизолон?

    Преднизолон относится к глюкокортикостероидному средству, которое назначается довольно часто. Препарат основан на одноименном активном веществе, имеет среднюю продолжительность действия. Дексаметазон – максимальную, примерно в 6-7 раз больше (у аналога 36 часов, у второго 96). Связано это с тем, что данный медикамент подвергается фторированию.

    Препараты имеют одинаковые показания, но разный механизм действия. При приеме Преднизолона выводится большое количество калия и кальция из организма, поэтому придется дополнительно принимать данные микроэлементы. При длительной терапии целесообразнее использовать аналог, так как Дексаметазон в этом случае приводит к нежелательным эффектам.

    Что лучше Дексаметазон или Дипроспан?

    Препараты входят в единую группу гормональных средств, оказывая немного разное действие, так как в составе Дексаметазона находится одноименное вещество, а Дипроспан состоит из бетаметазона. Аналог производится лишь в форме инъекционного раствора, тогда как Дексаметазон в каплях, таблетках, уколах, глазных мазях. Средства являются прямыми аналогами, так как обладают одинаковыми показаниями и эффективностью. Поэтому при необходимости заменяются друг другом (при наличии противопоказаний, аллергии и т. д.).

    Что лучше Дексаметазон или Метипред?

    Метипред содержит сукцин натрия метилпреднизолона, поэтому применяется для продолжительного курса лечения и при экстренных случаях. Дексаметазон показан для короткого курса и оказания срочной неотложной помощи. Связано это с тем, что аналог обладает гораздо меньшим списком побочных реакций, но действует медленнее. Во время вынашивания ребенка предпочтение нужно отдать Метипреду – он менее токсичен для будущего ребенка. В остальных случаях выбор препарата основывается на индивидуальных показателях – течении болезни, особенностях организма и т. д.

    Что лучше Дексаметазон или Гидрокортизон?

    Гидрокортизон считается самым часто используемым стероидом, который производится в широчайшем ассортименте – в форме порошка, таблеток, инъекционных растворов, кремов, мазей. Основан на ацетате гидрокортизона. Оба препарата имеют схожий механизм действия, но Гидрокортизон изготавливается не из синтетического вещества, а из натурального, поэтому аналог имеет большую цену. Исходя из отзывов медиков и потребителей, Гидрокортизон чаще используется для продолжительного курса терапии, применяется при беременности и лактации.

    Совместимость с алкоголем

    Глюкокортикостероидный препарат категорически запрещен к совместному приему с алкогольными напитками. Связано это с тем, что этанол, связываясь с фосфатом дексаметазона, оказывает негативнейшее действие:

    • аллергическая реакция;
    • покраснение груди;
    • образование угрей;
    • не останавливаемый понос;
    • снижение остроты зрения;
    • болевые синдромы в области живота;
    • образование язв в органах желудочно-кишечного тракта;
    • внутреннее кровотечение.

    Дексаметазон при беременности

    Фосфат дексаметазона нежелательно использовать при беременности, но препарат может быть назначен в том случае, когда польза для будущей матери значительно превышает вредоносное воздействие на плод. Во время вынашивания ребенка дозировка должна быть минимальной. За женщиной должен постоянно осуществляться контроль. Действующее вещество легко проникает сквозь плацентарный барьер, концентрируясь в кровяной сыворотке плода.

    Какие негативные последствия могут возникнуть:

    • плацентарная недостаточность;
    • замедление развития эмбриона;
    • олигогидрамниоз;
    • внутриматочная смерть плода;
    • недостаточность надпочечников у рожденного малыша или переизбыток лейкоцитов.

    Дексаметазон так же проникает и в грудное молоко, поэтому при лактации использовать средство противопоказано.

    Условия продажи

    Препарат Дексаметазон отпускается преимущественно по рецепту, в котором обозначается латинским названием – Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis.

    Условия хранения

    Хранить средство в любой форме выпуска рекомендовано при температуре не выше +20-25 градусов. После вскрытия ампулы раствор хранится в холодильнике 24 часа. Открытые капли и мазь можно хранить не более месяца. Не допускать детей к лекарству, исключить попадание прямых солнечных лучей, не замораживать.

    Срок годности

    Срок годности зависит от формы выпуска и производителя. В среднем, это такие показатели:

    • капли глазные – 24-36 месяцев;
    • инъекционный раствор – 2-3 года;
    • таблетки – 48 месяцев;
    • мазь – 3 года.

    Производитель

    Производство Дексаметазона занимаются разные страны:

    1. Россия: ХФК «Акрихин», «Брынцалов», «Вектор», «Вичер-фарм», «Восток», «ДальХимФарм».
    2. Германия: «Ваймер Фарма ГмбХ», «Байер АГ».
    3. Польша: Варшавский фармацевтический завод «Польфа».
    4. Таиланд: «Дженерал Драг Хаус».

    Дексаметазон является медикаментом, назначать который необходимо с осторожностью. Для этого перед приемом пациент должен пройти комплексное обследование на выявление заболеваний и состояний, входящих в список противопоказаний. Во время терапии больной обязан посещать лечащего доктора для контроля состояния здоровья и динамики лечения. Это обязательные условия для достижения успешного результата.

    Список литературы:

    1. Государственный реестр лекарственных средств;
    2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
    3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
    4. Официальная инструкция от производителя.

    Дексаметазон для инъекций — инструкция по применению

    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

    Наименование лекарственного препарата:

    Дексаметазон

    Международное непатентованное наименование:

    дексаметазон

    Лекарственная форма:

    раствор для инъекций

    Состав

    Активное вещество:
    Дексаметазона натрия фосфат (дексаметазона фосфата динатриевая соль) в пересчете на 100 % вещество — 4,0 мг

    Вспомогательные вещества:
    глицерол (глицерин дистиллированный) — 22,5 мг
    динатрия эдетат (трилон Б) — 0,1 мг
    натрия гидрофосфата додекагидрат (натрий фосфорнокислый двузамещенный 12-водный) — 0,8 мг
    вода для инъекций — до 1 мл

    Фармакотерапевтическая группа:

    глюкокортикостероид

    Код ATX:

    Н02АВ02

    Описание:

    прозрачная бесцветная или светло-желтого цвета жидкость.

    Фармакологическое действие

    Синтетический глюкокортикостероид — метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

    Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и другие.

    Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

    Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолистеринемии.

    Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.

    Антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.

    Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

    Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.

    Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1 и интерлейкина2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов.

    Подавляет синтез и секрецию адренокортикотропного гормона и вторично — синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Особенность действия — значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

    Дозы 1-1,5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения — 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

    По силе глюкокортикостероидной активности 0,5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3,5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17,5 мг кортизона.

    Фармакокинетика
    В крови связывается (60-70 %) со специфическим белком — переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер и плацентарный). В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. Выводится почками.

    Показания к применению:

    Препарат применяют при заболеваниях, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в тех случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

    — эндокринные заболевания (острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит);
    — шок, резистентный к стандартной терапии; анафилактический шок;
    — отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);
    — астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);
    — тяжелые аллергические реакции;
    — ревматические заболевания;
    — системные заболевания соединительной ткани;
    — острые тяжелые дерматозы;
    — злокачественные заболевания (паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения);
    — диагностическое исследование гиперфункции надпочечников;
    — заболевания крови (острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых);
    — тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);
    — внутрисуставное и внутрисиновиальное введение: артриты различной этиологии, остеоартрит, острый и подострый бурсит, острый тендовагинит, эпикондилит, синовит;
    — локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

    Противопоказания к применению:

    Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием является гиперчувствительность.

    Для внутрисуставного введения: предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), внутрисуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), а также общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (так называемый «сухой» сустав, например при остеоартрозе без синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей.

    С осторожностью:

    Паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) — простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); системный микоз; активный и латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической терапии.

    Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).

    Заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит).

    Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого — разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

    Эндокринные заболевания — сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.

    Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

    Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.

    Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность (или кратковременность) действия 2 предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикостероидов).

    Способ применения и дозы:

    Внутрисуставно, в очаг поражения — 0,2-6 мг, с повторением 1 раз в 3 дня или 3 нед.

    Внутримышечно или внутривенно — 0,5-9 мг/сут.

    Для лечения отека мозга — 10 мг в первое введение, в дальнейшем по 4 мг внутримышечно каждые 6 ч до исчезновения симптомов. Доза может быть снижена через 2-4 дня с постепенной отменой в период 5-7 сут после устранения отека мозга. Поддерживающая доза -по 2 мг 3 раза/сут.

    Для лечения шока — внутривенно 20 мг в первое введение, затем 3 мг/кг за 24 ч в виде внутривенных инфузий или внутривенно струйно — от 2 до 6 мг/кг в виде одной инъекции или 40 мг в виде однократной инъекции, назначаемой каждые 2-6 ч; возможно внутривенное введение 1 мг/кг однократно. Терапия шока должна быть отменена, как только состояние пациента стабилизируется, обычная продолжительность не более 2-3 сут.

    Аллергические заболевания — внутримышечно в первую инъекцию по 4-8 мг. Дальнейшее лечение проводят пероральными лекарственными формами.

    При тошноте и рвоте, при проведении химиотерапии — внутривенно 8-20 мг за 5-15 мин до сеанса химиотерапии. Дальнейшая химиотерапия должна проводиться при использовании пероральных лекарственных форм.

    Для лечения респираторного дистресс-синдрома новорожденных — внутримышечно 4 введения по 5 мг каждые 12 ч в течение двух суток.

    Максимальная суточная доза — 80 мг.

    Меры предосторожности при применении

    Детям, которые в период лечения находятся в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специальные иммуноглобулины.
    У детей в период роста глюкокортикостероиды должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
    Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс глюкокортикостероидов снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом — повышается. Симптомы: повышение артериального давления, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.
    Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

    Побочное действие

    Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

    Со стороны обмена веществ: задержка натрия и воды в организме; гипокалиемия; гипокалиемический алколоз; отрицательный азотистый баланс, вызванный повышенным катаболизмом белков, повышение аппетита, увеличение массы тела.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: более высокий риск тромбообразования (особенно у иммобилизированных больных), аритмии, повышение артериального давления, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, стероидный васкулит.

    Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия, уменьшение мышечной массы, остеопороз, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных костей.

    Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (которые могут быть причиной перфораций и кровотечений), гепатомегалия, панкреатит, язвенный эзофагит.

    Дерматологические реакции: истончение и ранимость кожи, петехии и подкожные кровоизлияния, экхимозы, стрии, стероидные угри, замедление заживления ран, усиленное потоотделние.

    Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, головокружения, головная боль, психические расстройства, судороги и ложные симптомы опухоли мозга (повышение внутричерепного давления с застойным диском зрительного нерва).

    Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.

    Со стороны органов зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления, экзофтальм.

    Побочные эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием: более частое возникновение инфекций и усугубление тяжести их течения.

    Прочие: аллергические реакции.

    Местные реакции (в месте введения): гиперпигментация и лейкодерма, атрофия подкожной клетчатки и кожи, асептический абсцесс, гиперемия в месте инъекции, артропатия.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином может ускорять биотрансформацию дексаметазона, ослабляя тем самым его эффект. Гормональные контрацептивы усиливают действие дексаметазона.

    Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

    При одновременном назначении с сердечными гликозидами увеличивается возможность нарушений сердечного ритма.

    Дексаметазон ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

    Дексаметазон усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных средств, особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта). Кроме того, уменьшает концентрацию нестероидных противовоспалительных средств в сыворотке крови и тем самым их эффективность.

    Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипернатриемии, отеков, гипокалиемии, остеопороза.

    Снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

    Антациды ослабляют действие дексаметазона.

    В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счет индукции печеночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

    Одновременное применение андрогенов, стероидных анаболиков способствует появлению отеков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов — приводит к снижению клиренса, росту токсических эффектов дексамеатазона.

    Риск развития катаракты повышается при применении на фоне дексаметазона антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

    Одновременное назначение с М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты) и нитратами способствует развитию глаукомы.

    При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

    Натрийсодержащие препараты или добавки усиливают вероятность отеков и повышения артериального давления.

    Амфотерицин В увеличивает риск развития сердечной недостаточности.

    В комбинации с антикоагулянтами и тромболитиками повышается риск развития язв желудочно-кишечного факта и кровотечений.

    Снижает концентрацию в плазме салицилатов (увеличивает экскрецию салицилатов).

    Увеличивает метаболизм мексилетина, снижая его концентрацию в плазме.

    Возможности и особенности применения лекарственного препарата во время беременности

    (особенно в первом триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

    Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

    Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

    Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятие видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакции и точных движений.

    Форма выпуска:

    Раствор для инъекций 4 мг/мл.

    По 1 мл в ампулы нейтрального стекла.

    По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.

    По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

    По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.

    При использовании ампул с насечками, кольцами и точками надлома скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул допускается не вкладывать.

    Срок годности:

    2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре от 5 до 25°С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Условия отпуска из аптек:

    Отпускается по рецепту.

    Наименование, адрес производителя и адрес места производства лекарственного препарата/организация, принимающая претензии

    ОАО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22.

    Дексаметазон (Dexamethasone)

    • Применение вещества Дексаметазон
    • Противопоказания
    • Ограничения к применению
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Побочные действия вещества Дексаметазон
    • Взаимодействие
    • Передозировка
    • Пути введения
    • Меры предосторожности вещества Дексаметазон
    • Взаимодействия с другими действующими веществами
    • Торговые названия

    Структурная формула

    Русское название

    Дексаметазон

    Латинское название вещества Дексаметазон

    Dexamethasonum (род. Dexamethasoni)

    Химическое название

    (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион

    Брутто-формула

    C22H29FO5

    Фармакологическая группа вещества Дексаметазон

    • Глюкокортикостероиды
    • Офтальмологические средства

    Нозологическая классификация (МКБ-10)

    • A09 Диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная)
    • A16 Туберкулез органов дыхания, не подтвержденный бактериологически или гистологически
    • A17.0 Туберкулезный менингит (G01*)
    • A48.3 Синдром токсического шока
    • C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
    • C81 Болезнь Ходжкина
    • C82 Фолликулярная неходжкинская лимфома
    • C83 Диффузная неходжкинская лимфома
    • C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
    • C91 Лимфоидный лейкоз
    • C92 Миелоидный лейкоз
    • D59.1 Другие аутоиммунные гемолитические анемии
    • D60.9 Приобретенная чистая красноклеточная аплазия неуточненная
    • D61.0 Конституциональная апластическая анемия
    • D61.9 Апластическая анемия неуточненная
    • D69.3 Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура
    • D69.5 Вторичная тромбоцитопения
    • D70 Агранулоцитоз
    • D86.0 Саркоидоз легких
    • E05.5 Тиреоидный криз или кома
    • E06.1 Подострый тиреоидит
    • E27.1 Первичная недостаточность коры надпочечников
    • E27.4 Другая и неуточненная недостаточность коры надпочечников
    • E27.8 Другие уточненные нарушения надпочечников
    • E83.5.0* Гиперкальциемия
    • E91* Диагностика заболеваний эндокринной системы
    • G35 Рассеянный склероз
    • G93.6 Отек мозга
    • H01.0 Блефарит
    • H10.1 Острый атопический конъюнктивит
    • H10.5 Блефароконъюнктивит
    • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
    • H15.0 Склерит
    • H15.1 Эписклерит
    • H16.0 Язва роговицы
    • H16.2 Кератоконъюнктивит
    • H16.8 Другие формы кератита
    • H20 Иридоциклит
    • H30 Хориоретинальное воспаление
    • H44.1 Другие эндофтальмиты
    • H46 Неврит зрительного нерва
    • H60 Наружный отит
    • H65 Негнойный средний отит
    • I00 Ревматическая лихорадка без упоминания о вовлечении сердца
    • I01 Ревматическая лихорадка с вовлечением сердца
    • J18.9 Пневмония неуточненная
    • J30 Вазомоторный и аллергический ринит
    • J45 Астма
    • J46 Астматический статус
    • J63.2 Бериллиоз
    • J69.0 Пневмонит, вызванный пищей и рвотными массами
    • J82 Легочная эозинофилия, не классифицированная в других рубриках
    • J84.9 Интерстициальная легочная болезнь неуточненная
    • K50 Болезнь Крона
    • K51 Язвенный колит
    • K72.9 Печеночная недостаточность неуточненная
    • K73.9 Хронический гепатит неуточненный
    • L10 Пузырчатка
    • L13.9 Буллезные изменения неуточненные
    • L20 Атопический дерматит
    • L21 Себорейный дерматит
    • L25.9 Неуточненный контактный дерматит, причина не уточнена
    • L26 Эксфолиативный дерматит
    • L30.9 Дерматит неуточненный
    • L40 Псориаз
    • L40.5 Псориаз артропатический (M07.0-M07.3*, M09.0*)
    • L50 Крапивница
    • L51.2 Токсический эпидермальный некролиз
    • L98.8 Другие уточненные болезни кожи и подкожной клетчатки
    • M02.3 Болезнь Рейтера
    • M06.1 Болезнь Стилла, развившаяся у взрослых
    • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
    • M08 Юношеский артрит
    • M10.0 Идиопатическая подагра
    • M13.0 Полиартрит неуточненный
    • M19.9 Артроз неуточненный
    • M30.0 Узелковый полиартериит
    • M32 Системная красная волчанка
    • M33.2 Полимиозит
    • M34.9 Системный склероз неуточненный
    • M45 Анкилозирующий спондилит
    • M65.9 Синовит и тендосиновит неуточненный
    • M67.9 Поражение синовиальной оболочки и сухожилия неуточненное
    • M71.9 Бурсопатия неуточненная
    • M75.0 Адгезивный капсулит плеча
    • M77.9 Энтезопатия неуточненная
    • N00 Острый нефритический синдром
    • N04 Нефротический синдром
    • R11 Тошнота и рвота
    • R21 Сыпь и другие неспецифические кожные высыпания
    • R57.0 Кардиогенный шок
    • R57.8.0* Шок ожоговый
    • S05.0 Травма конъюнктивы и ссадина роговицы без упоминания об инородном теле
    • S05.9 Травма неуточненной части глаза и орбиты
    • T49.8 Отравление другими средствами местного применения
    • T78.0 Анафилактический шок, вызванный патологической реакцией на пищу
    • T78.1 Другие проявления патологической реакции на пищу
    • T78.2 Анафилактический шок неуточненный
    • T78.3 Ангионевротический отек
    • T78.4 Аллергия неуточненная
    • T79.4 Травматический шок
    • T80.6 Другие сывороточные реакции
    • T81.1 Шок во время или после процедуры, не классифицированный в других рубриках
    • Y57 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других и неуточненных лекарственных средств и медикаментов
    • Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

    Код CAS

    50-02-2

    Характеристика вещества Дексаметазон

    Гормональное средство (глюкокортикоид для системного и местного применения). Фторированный гомолог гидрокортизона.

    Дексаметазон — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха. Растворимость в воде (25 °C): 10 мг/100 мл; растворим в ацетоне, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 392,47.

    Дексаметазона натрия фосфат — белый или слегка желтый кристаллический порошок. Легко растворим в воде и очень гигроскопичен. Молекулярная масса 516,41.

    Фармакология

    Фармакологическое действие — противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное, противошоковое, глюкокортикоидное.

    Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки; вызывает экспрессию или депрессию мРНК, изменяя образование на рибосомах белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу A2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов 1 и 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Влияет на все фазы воспаления, антипролиферативный эффект обусловлен торможением миграции моноцитов в воспалительный очаг и пролиферации фибробластов. Вызывает инволюцию лимфоидной ткани и лимфопению, что обусловливает иммунодепрессию. Кроме уменьшения числа Т-лимфоцитов, снижается их влияние на В-лимфоциты и тормозится выработка иммуноглобулинов. Влияние на систему комплемента заключается в снижении образования и повышении распада ее компонентов. Противоаллергическое действие является следствием торможения синтеза и секреции медиаторов аллергии и уменьшением числа базофилов. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков и уменьшает их содержание в плазме, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Стимулирует образование ферментных белков в печени, сурфактанта, фибриногена, эритропоэтина, липомодулина. Вызывает перераспределение жира (повышает липолиз жировой ткани конечностей и отложение жира в верхней половине туловища и на лице). Способствует образованию высших жирных кислот и триглицеридов. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий и воду, секрецию АКТГ. Обладает противошоковым действием.

    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ, Tmax — 1–2 ч. В крови связывается (60–70%) со специфическим белком-переносчиком — транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный. Биотрансформируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов. T1/2 из плазмы — 3–4,5 ч, T1/2 из тканей — 36–54 ч. Выводится почками и через кишечник, проникает в грудное молоко.

    После закапывания в конъюнктивальный мешок хорошо проникает в эпителий роговицы и конъюнктиву, при этом в водянистой влаге глаза создаются терапевтические концентрации ЛС. При воспалении или повреждении слизистой оболочки скорость проникновения увеличивается.

    Применение вещества Дексаметазон

    Для системного применения (парентерально и внутрь)

    Шок (ожоговый, анафилактический, посттравматический, послеоперационный, токсический, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.); отек головного мозга (в т.ч. при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); бронхиальная астма, астматический статус; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. системная красная волчанка, ревматоидный артрит, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит); тиреотоксический криз; печеночная кома; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений); острые и хронические воспалительные заболевания суставов, в т.ч. подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит, эпикондилит; ревматическая лихорадка, острый ревмокардит; острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, поллиноз, ангионевротический отек, лекарственная экзантема; заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, дерматит (контактный дерматит с поражением большой поверхности кожи, атопический, эксфолиативный, буллезный герпетиформный, себорейный и др.), экзема, токсидермия, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита; воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва; первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит), нефротический синдром; подострый тиреоидит; заболевания органов кроветворения: агранулоцитоз, панмиелопатия, анемия (в т.ч. аутоиммунная гемолитическая, врожденная гипопластическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, лимфома (ходжкинская, неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический); заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II–III ст.; туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (только в сочетании со специфической терапией); бериллиоз, синдром Леффлера (резистентный к другой терапии); рак легкого (в комбинации с цитостатиками); рассеянный склероз; заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния): язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит; гепатит; профилактика реакции отторжения трансплантата; опухолевая гиперкальциемия, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии; миеломная болезнь; проведение пробы при дифференциальной диагностике гиперплазии (гиперфункции) и опухолей коры надпочечников.

    Для местного применения

    Внутрисуставно, периартикулярно. Ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилоартрит, болезнь Рейтера, остеоартроз (при наличии выраженных признаков воспаления сустава, синовита).

    Конъюнктивально. Конъюнктивит (негнойный и аллергический), кератит, кератоконъюнктивит (без повреждения эпителия), ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, эписклерит, склерит, увеиты различного генеза, ретинит, неврит зрительного нерва, ретробульбарный неврит, поверхностные травмы роговицы различной этиологии (после полной эпителизации роговицы), воспалительные процессы после травм глаза и глазных операций, симпатическая офтальмия.

    В наружный слуховой проход. Аллергические и воспалительные заболевания уха, в т.ч. отит.

    Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

    Для системного применения (парентерально и внутрь). Системные микозы, паразитарные и инфекционные заболевания вирусной или бактериальной природы (в настоящее время без соответствующей химиотерапии или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным), в т.ч. простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь, амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый), активные формы туберкулеза; иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция), период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных); системный остеопороз, myastenia gravis; заболевания ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит); заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; сахарный диабет, острая почечная и/или печеночная недостаточность, психоз.

    Для внутрисуставного введения. Нестабильные суставы, предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфицированные очаги поражения суставов, околосуставных мягких тканей и межпозвонковых пространств, выраженный околосуставной остеопороз.

    Глазные формы. Вирусные, грибковые и туберкулезные поражения глаз, в т.ч. кератит, вызванный Herpes simplex, вирусный конъюнктивит, острая гнойная глазная инфекция (при отсутствии антибактериальной терапии), нарушение целостности эпителия роговицы, трахома, глаукома.

    Ушные формы. Перфорация барабанной перепонки.

    Ограничения к применению

    Для системного применения (парентерально и внутрь): болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III–IV степени, судорожные состояния, гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению; открытоугольная глаукома.

    Для внутрисуставного введения: общее тяжелое состояние пациента, неэффективность или кратковременность действия двух предыдущих введений (с учетом индивидуальных свойств применявшихся глюкокортикоидов).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

    Показана тератогенность дексаметазона у мышей и кроликов после местных офтальмологических аппликаций многократных терапевтических доз.

    У мышей кортикостероиды вызывают резорбцию плода и специфическое нарушение — развитие волчьей пасти у потомства. У кроликов кортикостероиды вызывают резорбцию плода и множественные нарушения, в т.ч. аномалии развития головы, уха, конечностей, неба и др.

    Категория действия на плод по FDA — C.

    Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

    Следует иметь в виду, что при местном применении глюкокортикоидов происходит системная абсорбция.

    Побочные действия вещества Дексаметазон

    Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

    Системные эффекты

    Со стороны нервной системы и органов чувств: делирий (спутанность сознания, возбуждение, беспокойство), дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакальный/депрессивный эпизод, депрессия или паранойя, повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга — чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома, стероидный экзофтальм, развитие вторичных грибковых или вирусных инфекций глаз.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия, развитие хронической сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), миокардиодистрофия, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; при парентеральном введении: приливы крови к лицу.

    Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, панкреатит, эрозивный эзофагит, икота, повышение/снижение аппетита.

    Со стороны обмена веществ: задержка Na+ и воды (периферические отеки), гипокалиемия, гипокальциемия, отрицательный азотистый баланс в связи с катаболизмом белков, повышение массы тела.

    Со стороны эндокринной системы: угнетение функции коры надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, нарушение регулярности менструаций, задержка роста у детей.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, стероидная миопатия, снижение мышечной массы, остеопороз (в т.ч. спонтанные переломы костей, асептический некроз головки бедренной кости), разрыв сухожилий; боль в мышцах или суставах, спине; при внутрисуставном введении: усиление боли в суставе.

    Со стороны кожных покровов: стероидные угри, стрии, истончение кожи, петехии и экхимоз, замедленное заживление ран, повышенное потоотделение.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность лица, стридор или затрудненное дыхание, анафилактический шок.

    Прочие: снижение иммунитета и активация инфекционных заболеваний, синдром отмены (анорексия, тошнота, заторможенность, абдоминальная боль, общая слабость и др.).

    Местные реакции при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, парестезия и инфекция в месте введения, образование рубцов в месте инъекции; гипер- или гипопигментация; атрофия кожи и подкожной клетчатки (при в/м введении).

    Глазные формы: при длительном применении (более 3 нед) возможно повышение внутриглазного давления и/или развитие глаукомы с поражением зрительного нерва, снижение остроты зрения и выпадение полей зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, истончение и перфорация роговой оболочки; возможно распространение герпетической и бактериальной инфекции; у пациентов с гиперчувствительностью к дексаметазону или бензалкония хлориду может развиться конъюнктивит и блефарит.

    Местные реакции (при применении глазных и/или ушных форм): раздражение, зуд и жжение кожи; дерматит.

    Снижают терапевтические и токсические эффекты барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм), соматотропин, антациды (уменьшают всасывание), усиливают — эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, риск аритмий и гипокалиемии — сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии — натрийсодержащие препараты или добавки, тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза — амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы, риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ — НПВС.

    При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтную — кумаринов, диуретическую — мочегонных, иммунотропную — вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

    Симптомы: усиление побочных эффектов.

    Лечение: при развитии нежелательных явлений — симптоматическая терапия, при синдроме Иценко-Кушинга — назначение аминоглутетимида.

    Пути введения

    Внутрь, парентерально, местно, в т.ч. конъюнктивально.

    Меры предосторожности вещества Дексаметазон

    Назначение в случае интеркуррентных инфекций, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и последующей одновременной антибактериальной терапии.

    Необходимо учитывать усиление действия кортикостероидов при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекций, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения).

    В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например хирургическая операция, болезнь, травма) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышенной потребностью в глюкокортикоидах.

    При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологические обследования, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови.

    В связи с возможностью возникновения анафилактических реакций во время парентеральной терапии перед введением препарата следует принять все меры предосторожности (особенно у пациентов со склонностью к лекарственной аллергии).

    Прекращают терапию только постепенно. При внезапной отмене после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

    Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновении инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы лучше производить, исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и другими инфекциями назначают соответствующую профилактическую терапию.

    Перед применением глазных форм дексаметазона необходимо снять мягкие контактные линзы (вновь установить их можно не ранее чем через 15 мин). Во время лечения следует контролировать состояние роговицы и измерять внутриглазное давление.

    Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

    Взаимодействия с другими действующими веществами

    Название Значение Индекса Вышковского ®
    Дексаметазон 0.0208
    Офтан® Дексаметазон 0.0206
    Дексазон® 0.0179
    Дексона 0.015
    Максидекс 0.0037
    Дексаметазон Никомед 0.003
    Дексамед® 0.0025
    Фортекортин 0.0023
    Декадрон 0.0018
    Дексаметазона фосфат 0.0017
    Дексаметазона таблетки 0,0005 г 0.0016
    Дексапос 0.0015
    Мегадексан 0.0014
    Дексаметазонлонг® 0.001
    Дексаметазона натрия фосфат 0.0009
    Дексавен 0.0009
    Дексаметазон-Виал 0.0009
    Дексаметазон-Ферейн 0.0007
    Озурдекс 0.0007
    Дексаметазон-ЛЭНС® 0.0006
    Дексаметазон-Беталек 0.0005
    Дексаметазон-МЭЗ 0.0004
    Дексафар 0.0003
    Фортекортин Моно 0.0002
    Дексофтан 0.0001
    Дексаметазон буфус 0
    Дексаметазон-КРКА 0

    Дексаметазон

    Состав Дексаметазона в ампулах: Dexamethasone sodium phosphate (4 мг/мл), глицерин, пропиленгликоль, динатрия эдетат, буферный раствор фосфатный (7,5 рН), метил- и пропилпарагидроксибензоат, вода д/и.

    Дексаметазон в таблетках содержит в своем составе 0,5 мг активного вещества, а также лактозу в форме моногидрата, МКЦ, двуокись кремния коллоидную безводную, магния стеарат, кроскармелозу натрия.

    Дексаметазон — это гормональный препарат с противоаллергической, противовоспалительной, иммунодепрессивной, десенсибилизирующей, антитоксической, противошоковой активностью. Повышает восприимчивость β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

    Глазные капли с дексаметазоном оказывают противоаллергическое, антиэкссудативное и противовоспалительное действие.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Дексаметазон представляет собой синтетический кортикостероид (гормон коркового вещества надпочечников). В Википедии и справочнике Видаль указывается, что вещество, вступая во взаимодействие с цитоплазматическими рецепторами, образует комплексы, которые проникают в клеточное ядро и стимулируют синтез м-РНК.

    м-РНК в свою очередь индуцирует биосинтез белков (в том числе, регулирующих жизненно важные процессы в клетках ферментов), которые угнетают фосфолипазу А2, высвобождение арахидоновой кислоты, биосинтез эндоперекисей, ЛТ и ПГ, являющихся медиаторами аллергии, воспаления, боли и т.д.

    Тормозит активность протеаз, коллагеназы, гиалуронидазы, а также высвобождение из эозинофилов медиаторов воспаления, способствует:

    • нормализации функции межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани;
    • снижению проницаемости капилляров;
    • стабилизации мембран (в т.ч. лизосомальных) клеток;
    • угнетению высвобождения цитокинов из макрофагов и лимфоцитов (гамма-интерферона и ИЛ);
    • инволюции лимфоидной ткани;
    • ускорению катаболизма белков;
    • снижению утилизации глюкозы;
    • усилению глюконеогенеза в печени;
    • уменьшению всасывания и повышению выведения Ca;
    • задержке Na и воды;
    • задержке секреции АКТГ.

    После per os приема вещество практически полностью всасывается. Биодоступность препарата в таблетированной форме — до 80%. Cmax и максимальный эффект от применения отмечаются через один-два часа. Эффект после приема разовой дозы сохраняется в течение 2,75 дней.

    Связывание с плазменными белками (преимущественно с альбумином) — примерно 77%.

    Вещество жирорастворимо, поэтому способно проникать как внутрь клетки, так и во внутриклеточное пространство. Действие проявляется в ЦНС (гипофиз, гипоталамус), что обусловлено способностью дексаметазона связываться с рецепторами клеточных мембран.

    В периферических тканях связывается и действует через цитоплазматические рецепторы. Распадается дексаметазон в клетке (в месте своего действия). Метаболизация происходит преимущественно в печени и — отчасти — в почках и других тканях. Основной путь выведения — через почки.

    Для чего назначают Дексаметазон в уколах и таблетках?

    Показаниями к применению Дексаметазона являются поддающиеся системному лечению ГКС болезни (при необходимости препарат может использоваться как дополнение к основной терапии). Внутривенно и внутримышечно раствор вводят в случаях, когда пероральное применение или местное лечение неэффективно или невозможно.

    Лекарство Дексаметазон (уколы и таблетки) показано при ревматических и аллергических болезнях, отеке головного мозга, шоке различного генеза, отдельных болезнях почек, аутоиммунных расстройствах, болезнях дыхательного тракта, болезнях крови, острых тяжелых дерматозах, ВЗК, при проведении ЗГТ (например, при недостаточности аденогипофиза/желез надпочечников).

    Для чего назначают Дексаметазон глазные капли?

    В офтальмологической практике применение ГКС целесообразно при аллергическом и негнойном конъюнктивите, иридоциклите, ирите, кератите, кератоконъюнктивите без повреждения целостности эпителия роговицы, блефароконъюнктивите, склерите, блефарите, эписклерите, симпатической офтальмии, а также для купирования воспаления после оперативного вмешательства или травмы глаза.

    От чего показано закапывание препарата в ухо?

    В канал внешнего уха препарат закапывают при воспалительных и аллергических болезнях уха.

    Единственное противопоказание для системного применения коротким курсом по жизненным показаниям — гиперчувствительность к компонентам препарата.

    Противопоказания к применению Дексаметазона (в/в, в/м, per os):

    • инфекционные и паразитарные болезни бактериальной или вирусной природы;
    • системные микозы;
    • иммунодефицитные состояния;
    • период до и после профилактической вакцинации (особенно до и после противовирусных прививок);
    • миастения, системный остеопороз;
    • болезни ЖКТ (язва, колит, дивертикулит, недавно созданный аностомоз кишечника и т.д.);
    • болезни ССС;
    • сахарный диабет;
    • психоз;
    • острая печеночная/почечная недостаточность.

    Внутрисуставное введение запрещено при:

    • нестабильности суставов;
    • патологической кровоточивости;
    • предшествующей артропластике;
    • чрессуставных переломах;
    • наличии инфицированных очагов поражения суставов, межпозвонковых пространств,
    • околосуставных мягких тканей;
    • выраженный околосуставной остеопороз.

    Противопоказания к применению капель для глаз:

    • туберкулезные, грибковые, вирусные поражения глаз;
    • трахома;
    • глаукома;
    • эпителиальное повреждение роговой оболочки.

    Инстилляции в слуховой проход противопоказаны при нарушенной целостности барабанной перепонки.

    Частота возникновения и выраженность побочных эффектов Дексаметазон зависят от дозировки препарата, длительности применения препарата, возможности применения с учетом циркадного ритма.

    Системные побочные эффекты Дексаметазона:

    • со стороны органов чувств и НС — делирий, эйфория, депрессивный/маниакальный эпизод, дезориентация, галлюцинации, повышение ВЧД с синдромом застойного диска (невоспалительный отек) зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия, развитие которой является следствием быстрого снижения дозировки препарата (чаще у детей) и сопровождается ухудшением зрения и головными болями), вертиго, нарушения сна, головная боль, головокружения, потеря зрения (при введении раствора в области носовых раковин, головы, шеи, кожи головы), катаракта с локализацией помутнения в задней части хрусталика, глаукома, гипертензия глаза с вероятностью повреждения зрительного нерва, развитие вторичной вирусной/грибковой инфекции глаза, стероидный экзофтальм;
    • со стороны ССС — артериальная гипертензия, миокардиодистрофия, характерные для гипокалиемии ЭКГ-изменения, гиперкоагуляция, тромбоз, при предрасположенности — развитие ХСН, при парентеральном применении — приливы крови к голове;
    • со стороны системы пищеварения — тошнота, икота, рвота, панкреатит, эрозивно-язвенные поражения пищеварительного канала, повышение/снижении аппетита, эрозивный эзофагит;
    • метаболические расстройства — периферические отеки вследствие задержки воды и Na+, азотистый дефицит, гипокальциемия, гипокалиемия, набор веса;
    • эндокринные нарушения — синдром гипер- или гипокортицизма, манифестация латентного (скрытого) сахарного диабета, стероидный диабет, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструальных кровотечений, гирсутизм;
    • со стороны локомоторной системы — суставная или мышечная боль, боль в спине, стероидная миопатия, разрыв сухожилий, остеопороз, мышечная слабость, снижение мышечной массы, при внутрисуставном введении раствора возможно повышение интенсивности боли в суставе;
    • со стороны кожного покрова — стрии, экхимоз и петехии, стероидные угри, истончение кожи, усиление потоотделения, плохое заживление ран;
    • реакции гиперчувствительности — крапивница, высыпания на коже, затрудненное дыхание, стридор, отечность лица, анафилактический шок.

    Также возможны: снижение функции иммунной системы, активация инфекционных болезней, синдром отмены (общая слабость, заторможенность, тошнота, анорексия, абдоминальная боль).

    Местные реакции при введении раствора: онемение, жжение, парестезия, боль, инфекция в месте укола, образование рубцов в месте введения препарата, гипо- или гиперпигментация. При внутримышечном введении может начаться процесс атрофии подкожной клетчатки и кожи.

    Реакции на применение глазных форм: длительное (более 3-х недель подряд) использование капель для глаз может сопровождаться повышением внутриглазного давления, формированием глаукомы с поражением волокон зрительного нерва, задней субкапсулярной (чашевидной) катаракты, нарушениями зрения (например, выпадением его полей), истончением/ перфорацией роговой оболочки, распространением инфекции (бактериальной или герпетической).

    При повышенной чувствительности к бензалкония хлориду или дексаметазону возможны блефарит и конъюнктивит.

    Местные реакции проявляются жжением и зудом кожи, раздражением, дерматитом.

    Инструкция по применению Дексаметазона (Способ и дозировка)

    Уколы Дексаметазона: инструкция по применению

    Способы введения Дексаметазона: в/в, в/м, местно.

    Суточная доза эквивалентна 1/3-01/2 дозы для приема per os и варьирует в пределах от 0,5 до 24 мг. Деть ее следует на 2 введения. Лечение проводят в минимально эффективной дозе и максимально коротким курсом. Препарат отменяют постепенно. При длительном применении высшая доза — 0,5 мг/сут.

    Уколы назначают при неотложных состояниях, а также в случаях, когда пероральный прием невозможен. При неотложных состояниях разрешается введение более высоких доз препарата (4-20 мг), причем дозу повторяют пока не будет достигнут требуемый терапевтический эффект. Суточная доза в редких случаях превышает 80 мг.

    По достижении необходимых результатов лечение продолжают в дозе 2-4 мг, постепенно снижая ее до полной отмены препарата.

    Для поддержания длительного эффекта показаны инъекции с интервалом в 3-4 часа. Также допускается введение Дексаметазона в/в методом длительной капельной инфузии.

    После завершения острой фазы болезни пациента переводят на прием препарата внутрь.

    В мышцу в одно и то же место можно вводить не более 2 мл средства.

    Схема лечения зависит от показаний:

    • при шоке — 2-6 мг/кг в/в болюсно; повторные введения — каждые 2-6 часов или в виде длительной инфузии с применением дозы 3 мг/кг/сут.. ГКС назначают в качестве дополнения к основной противошоковой терапии. Введение указанных доз допустимо исключительно при состояниях, которые угрожают жизни больного, и, как правило, этот период длится до 72 часов.
    • При отеке головного мозга (ОГМ) лечение начинают с дозы 10 мг (в/в), затем — до купирования симптоматики (в течение 12-24 ч) — через каждые 6 ч вводят по 4 мг. Через 2-4 дня дозу уменьшают и в течение 5-7 дней прекращают введение Дексаметазона. При онкологических заболеваниях может потребоваться поддерживающая терапия — 2 мг в/в или в/м 2 или 3 р./сут.
    • При остром ОГМ больному необходима краткосрочная интенсивная терапия. Нагрузочная доза лекарства для взрослого — 50 мг, для ребенка с весом до 35 кг — 20 мг (вводится в вену). После этого дозу постепенно снижают при одновременном увеличении интервалов между введениями препарата.
    • При аллергии (в частности, при обострении хронических болезней аллергической природы и при острых самоограничивающихся реакциях) парентеральное введение комбинируют с пероральным приемом препарата. Уколы от аллергии делают только в первые сутки, вводя больному в вену от 4 до 8 мг Дексаметазона. На 2-3 сутки 2 раза принимают по 1 мг препарат внутрь, на 4-5 сутки — 2 раза по 0,5 мг, на 6-7 сутки — 0,5 мг (однократно). На 8 сутки оценивают эффективность лечения.

    При требующем немедленного в/в введения ГКС астматическом статусе нередко используется комбинация “Эуфиллин и Дексаметазон”: ГКС уменьшает выход медиаторов (гепарина, гистамина, серотонина) из клетки, защищает ткани от деструктивных процессов, предупреждает образование метаболитов арахидоновой кислоты, а Эуфиллин снижает сопротивление кровеносных сосудов, снимает бронхоспазм, тормозит агрегацию тромбоцитов и расширяет коронарные сосуды.

    Инструкция на Дексаметазон в ампулах для местного применения

    При местном применении раствора в крупные суставы вводят от 2 до 4 мг, в мелкие — от 0,8 до 1 мг. Лечение инфильтратов мягких тканей предполагает применение 2-6 мг препарата. В нервные ганглии следует вводить 1-2 мг лекарства, в суставные сумки — от 2 до 3 мг, в синовиальные влагалища — от 0,4 до 1 мг. Доза вводится однократно. Курс длится от 3-5 до 14-20 дней.

    Детям препарат вводят в минимально эффективных дозах.

    Применение Дексаметазона в ампулах для ингаляций

    Ингаляционное применение Дексаметазона показано при острых воспалительных заболеваниях дыхательных путей (например, при бронхите или ларингите, а также при бронхообструкции).

    Ингаляции с Дексаметазоном для детей следует делать 3 р./сут., смешивая 0,5 мл препарата с 2-3 мл физраствора. Как правило, лечение продолжают от 3 до 7 дней.

    Можно развести препарат в физрастворе в пропорции 1:6, а затем применять для ингаляций по 3-4 мл готового раствора.

    Таблетки Дексаметазона: инструкция по применению

    Доза для перорального приема подбирается индивидуально в зависимости от вида заболевания, активности его течения и характера ответа больного на назначенное лечение.

    Среднесуточная доза составляет от 0,75 до 9 мг. При тяжело протекающих болезнях доза может быть увеличена, при этом ее делят на несколько приемов. Высшая доза — 15 мг/сут.

    Оптимальная дозировка детям подбирается в зависимости от возраста, и обычно составляет от 2,5 до 10 мг/м2/сут. Делить ее необходимо на 3 или 4 приема.

    Продолжительность курса определяется характером патологического процесса и реакцией организма больного на лечение. В некоторых случаях прием Дексаметазона продолжают в течение нескольких месяцев.

    Проба Лиддла

    Проба с Дексаметазоном проводится в форме малого и большого тестов.

    Малый тест предполагает назначение больному по 0,5 мг Дексаметазона 4 раза в сутки через равные промежутки времени (6 ч). Мочу для определения свободного кортизола следует собирать с 8:00 и до 8:00 второго дня до назначения препарата и в те же временные интервалы после приема необходимой дозы.

    2 мг Дексаметазона, принятые в течение суток, подавляют выработку кортикостероидов почти у каждого здорового человека. Содержание кортизола через 6 ч после приема последних 0,5 мг препарата не превышает 135-138 нмоль/л. Снижение суточного выведения свободного кортизола ниже 55 нмоль, а 17‑ОКС ниже показателя 3 мг/сут. позволяет исключить гиперфункцию коркового вещества надпочечников.

    При синдроме гиперкортицизма изменения секреции ГКС не отмечается.

    Проведение большого теста предполагает назначение по 2 мг 1 раз в 6 ч в течение 48 ч. Диагностировать синдром гиперкортицизма позволяет снижение показателей свободного кортизола и 17-ОКС на 50 (и более) процентов.

    У пациентов с АКТГ-эктопированным синдромом и опухолями надпочечников показатели выведения ГКС не изменяются. В отдельных случаях при АКТГ-эктопированном синдроме они не изменяются даже при приеме 32 мг Дексаметазона в сут.

    Глазные капли Дексаметазон: инструкция по применению

    Капли для глаз предназначены для местного применения. При сильном воспалении в первые сутки-двое лечения в конъюнктивальный мешок закапывают по 1-2 кап. через каждые 2 ч. Далее интервалы между инстилляциями удлиняют до 4-6 ч.

    Для профилактики развития воспаления в первые 24 ч после травмы или операции больному закапывают 4 р./сут. по 1-2 капли, далее лечение продолжают в той же дозе, но с меньшей кратностью применений (обычно процедуру повторяют 3 р./сут.). Курс длится 14 дней.

    В качестве альтернативы каплям может использоваться мазь с Дексаметазоном. Ее выдавливают 1-1,5-сантиметровой полоской и закладывают за нижнее веко. Кратность процедур — 2-3 в течение дня. Можно сочетать применение мази и капель (например, капли днем, а мазь — перед сном).

    Для лечения отита препарат вводят в слуховой проход больного уха 2-3 р./сут. по 3-4 капли.

    При передозировке раствора и таблеток могут усиливаться побочные эффекты, которые носят дозозависимый характер. Ситуация требует снижения дозы препарата. Терапия: симптоматическая.

    Флакон-капельница имеет такую конфигурацию, что случайное превышение дозы при закапывании глаз считается маловероятным (информации о случаях передозировки нет). При превышении дозы при местном применении излишек лекарства вымывают из глаза теплой водой.

    Препарат несовместим с другими ЛС, поскольку может образовывать с ними нерастворимые соединения.

    Раствор для инъекций можно смешивать только с раствором глюкозы 5% и раствором NaCl 0,9%.

    По рецепту.

    Рецепт на латинском (образец):
    Rp: Sol. Dexamethasoni phosphatis 0,04
    D.t.d. N 25 in amp.
    S. в/м 1 мл

    Беречь от детей. Оптимальная температура хранения для капель и раствора — до 15°C (замораживать растворы запрещено), для таблеток — до 25°C.

    2 года. Капли для глаз годны к применению в течение 28 дней после вскрытия флакона.

    Особые указания

    Дексаметазон в ветеринарии

    В ветеринарии препарат используется как активное противошоковое, противоаллергенное и противовоспалительное средство.

    Для чего назначают кошкам и собакам Дексаметазон? Препарат применяют для лечения шоковых состояний, травм, артрита, бурсита, аллергических заболеваний, отечной болезни, отравлений, кетоза и острых маститов.

    Терапевтическая доза для собак и для кошек — 0,1-1 мл (в зависимости от размеров животного и показаний).

    Применение в бодибилдинге

    Прием Дексаметазона провоцирует смещение метаболизма в сторону анаболизма, что на фоне применения даже незначительной дозы анаболических стероидов может ускорить прирост мышечной массы и сделать его более значительным.

    Кроме того, подавляя секрецию катаболических гормонов, препарат способствует повышению выносливости, ускоряет восстановление спортсмена после тренировки, подавляет боль и воспаление при повреждении связок и суставов.

    Поскольку ГКС относятся к группе гормонов стресса, их применение в спорте допускается только кратковременными курсами.

    Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

    Аналоги раствора и таблеток: Дексазон, Дексаметазон-Виал, Дексамед, Мегадексан, Дексаметазон-Феррейн.

    Аналогичные препараты для глазных капель: Дексаметазон-ЛЭНС, Дексапос, Озурдекс, Максидекс, Дексаметазонлонг.

    Препарат Максидез в отличие от других аналогов имеет 2 лекарственные формы: капли и глазная мазь. Мазь с дексаметазоном можно заменить мазью Гидрокортизон.

    Что лучше — Преднизолон или Дексаметазон?

    Преднизолон — это синтетический аналог гидрокортизона, который считается стандартным средством со средней продолжительностью действия и наиболее часто применяется в клинической практике.

    В сравнении с гидрокортизоном его глюкокортикоидная активность в 4 раза выше, однако по минералокортикоидной активности преднизолон уступает гидрокортизону.

    Дексаметазон — это ГКС длительного действия. В отличие от аналога, препарат фторирован. Глюкокортикоидная активность препарата в 7 раз выше, чему преднизолона. При этом он не обладает минералокортикоидным эффектом.

    В большей степени, чем другие ГКС, провоцирует угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой оси, вызывает выраженные нарушения кальциевого, липидного и углеводного обмена, оказывает психостимулирующее действие, в связи с чем не рекомендован для длительного применения.

    Совместимость с алкоголем

    В период лечения ГКС следует отказаться от употребления алкоголя.

    Дексаметазон при беременности и при планировании беременности

    Таблетки: в период лечения и кормления грудью не применяют.

    Капли: в период беременности не рекомендованы; в случае применения при лактации, следует прекратить кормление грудью.

    Уколы при беременности применяют только по жизненным показаниям (особенно в 1 триместре).

    При планировании беременности Дексаметазон может применяться в ситуациях, когда причиной невозможности забеременеть/выносить ребенка является гиперандрогения. При беременности его чаще всего назначают при угрозе выкидыша, когда иммунная система воспринимает эмбрион как инородное тело (препарат способствует подавлению иммунной активности).

    Отзывы о Дексаметазоне при беременности позволяют сделать вывод, что хотя средство и является в некоторых случаях единственным шансом забеременеть и сохранить беременность, его прием практически всегда сопряжен с определенными неудобствами.

    Ведь Дексаметазон — что это такое? Мощный гормональный препарат. Поэтому почти все принимавшие его женщины отмечали изменение массы тела, гормональные нарушения, склонность к депрессиям.

    Отзывы о Дексаметазоне

    Отзывы об уколах Дексаметазона и отзывы о Дексаметазоне в таблетках позволяют сделать следующие выводы: препарат эффективный, имеет широкий спектр показаний (его используют в качестве средства от аллергии, при онкологии, отеке мозга (в том числе послелучевом), бактериальном менингите, для профилактики и лечения рвоты и тошноты при химиотерапии, для стимуляции синтеза сурфактанта в альвеолах легких у недоношенных младенцев, при планировании беременности и т.д.), использоваться может только по назначению врача, короткими курсами и только после того, как будут установлены возможные противопоказания.

    Несмотря на свою действенность, препарат провоцирует выраженные побочные реакции, и это является его основным минусом.

    Отзывы врачей о глазных каплях и лекарственных формах для системного применения свидетельствуют о том, что опасность гормональных препаратов нередко преувеличена.

    Главное, что следует учитывать при их назначении — это наличие/отсутствие прямых противопоказаний. Кроме того, подбор дозы должен осуществляться на основании всех имеющихся показателей: веса, возраста, результатов анализов на соответствующие гормоны и т.д.

    Препарат может использоваться в ветеринарии. Для чего назначают животным Дексаметазон? В принципе, лекарство имеет те же показания, что и у людей. Его используют при аллергии, травмах, шоковых состояниях.

    Цена Дексаметазона, где купить

    Цена Дексаметазона в ампулах по 4 мг — от 9 грн. Капли для глаз можно купить от 12 грн. Цена Дексаметазона в таблетках — от 14 грн.

    В российских аптеках на глазные капли Дексаметазон цена начинается от 65-79 руб. Уколы продаются за 34-55 руб. за упаковку №5, цена таблеток — от 30 руб. Глазную мазь с дексаметазоном можно купить от 140 руб.

    • Интернет-аптеки РоссииРоссия
    • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
    • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

    ЗдравСити

    • Дексаметазон капли глазные 0,1% 10млS.C.Rompharm Company S.r.L. 106 руб.заказать
    • Дексаметазон глазные капли 0,1% флакон 10млПАО Фармак 91 руб.заказать
    • Офтан Дексаметазон капли глазные 0,1% 5млSanten OY 253 руб.заказать

    Аптека Диалог

    Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

    • Офтан дексаметазон капли глазные 0,1% 5 млСантэн АО 234 руб.заказать
    • Дексаметазон таблетки 0,5 мг 10Опытный Завод ГНЦЛС ООО/Здоровье 32 руб.заказать
    • Дексаметазон капли глазные 0,1% 5 млБЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП 110 руб.заказать
    • Дексаметазон раствор для инъекций 4 мг/мл 2 мл 25 ампЭллара 284 руб.заказать
    • Дексаметазон капли глазные 0,1% 10 млК.О.Ромфарма Компани С.Р.Л. 103 руб.заказать

    показать еще

    Аптека24

    • Дексаметазона фосфат 0.4% 1 мл №10 раствор ПАТ»Фармак», Україна 20 грн.заказать
    • Дексаметазон 0.5 мг №10 таблетки KPKA, д.д., Ново место, Словенія 35 грн.заказать
    • Дексаметазон 4 мг/мл 1 мл N5 раствор АТ»Лекхім-Харків», Україна 10 грн.заказать
    • Дексаметазон Дарница 4мг/мл 10 ампул по 1мл раствор для инъекций ПрАТ»Фармацевтична фірма «Дарниця», Україна 28 грн.заказать
    • Дексаметазон-Биофарма 0.1% 10 мл глазные капли ТОВ»ФЗ «Біофарма» , Україна 19 грн.заказать

    ПаниАптека

    • ДЕКСАМЕТАЗОН жидкость Дексаметазон сусп. глаз. 0.1% 5мл Польша , Варшавский ФЗ 58 грн.заказать
    • Офтан дексаметазон жидкость Офтан дексаметазон г/к 5мл Финляндия , Santen 58 грн.заказать
    • Дексаметазон-Дарница р-р д/ин. 4мг/мл амп.1мл №10 28 грн.заказать
    • Дексаметазон ампула Дексаметазон р-р д/ин. 0.4% амп. 1мл №5 Украина , Дарница ЧАО 12 грн.заказать
    • Дексаметазон жидкость Дексаметазон г/к 0.1% 10мл Украина , Дарница ЧАО 15 грн.заказать

    показать еще

    БИОСФЕРА

    показать еще

    Добавить комментарий

    Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *